晶型药物【2025|PDF|Epub|mobi|kindle电子书版本百度云盘下载】

晶型药物PDF格式电子书版下载

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

第一章　概论1

第一节　现代化学药物发展历程2

一、基本有效物质2

二、单体药物3

三、高纯度药物4

四、手性药物4

五、晶型药物4

第二节　晶型药物5

一、化学药物原料存在多晶型现象5

二、中药及生物技术药物的晶型问题5

第三节　晶型药物的研究内容5

第四节　药物晶型6

第五节　优势药物晶型6

一、晶型的稳定性6

二、不同晶型物质对药物生物利用度的影响6

三、优势药物晶型的选择需要观察药物的有效性和毒性反应7

第六节　晶型药物的临床疗效7

一、同一药物不同产品的差异7

二、相同化学药品产生临床作用差异的原因7

第七节　化学固体药物的存在状态8

一、化学固体物质的不同存在状态8

二、多晶型现象是影响药品质量和临床疗效的关键因素8

三、提高化学固体药物临床疗效的措施9

第八节　晶型药物的基本特征9

一、药物与晶型药物9

二、晶型药物的物质组成9

三、晶型药物的一般特征9

第九节　晶型药物研究现状10

一、国内外晶型物质研究10

二、国内外晶型药物研究10

第二章　固体化学药物的多晶型现象12

第一节　化学物质的固体状态12

一、固体化学物质存在的状态12

二、固体化学物质中的晶型13

第二节　化学物质晶体的基本特点14

一、晶体组成14

二、对称与对称元素15

三、晶体中的两类对称操作22

四、晶体中对称规律22

第三节　固体化学药物的晶型分类24

一、影响化学药物产生多晶型的主要原因24

二、分子结构变化产生的多晶型现象25

三、分子周期排列规律变化产生的多晶型现象26

四、药物与溶剂分子作用产生的多晶型现象28

五、药物分子成盐产生的多晶型现象30

六、药物分子与金属离子形式配合物产生的多晶型现象31

第四节　结语32

第三章　晶型药物的应用研究34

第一节　临床常用的晶型药物34

第二节　晶型药物与机体吸收35

一、无定型态物质影响药物吸收35

二、晶态物质影响药物吸收35

第三节　临床应用晶型药物举例38

一、甲苯达唑晶型药物的疗效差异39

二、法莫替丁晶型药物的药效学比较40

三、那格列奈晶型药物的药效学比较40

四、阿德福韦酯新晶型的临床研究41

五、尼群地平晶型药物与吸收42

第四节　药物晶型稳定性与生物利用度44

一、固体药物晶型的稳定性44

二、临床应用的药物需具备一定的晶型稳定性44

三、控制固体药物晶型状态是保证药物质量稳定的基本要求45

第五节　多晶型药物与溶解度45

第六节　临床应用药物晶型的要求46

一、物质的稳定性46

二、机体吸收46

三、发挥作用时间47

四、药物作用47

五、毒副作用47

第七节　药物多晶型研究47

第四章　晶型药物常见空间群51

第一节　空间群推导符号51

第二节　常见晶型药物的空间群对称变换53

一、三斜晶系（triclinic）53

二、单斜晶系（monoclinic）54

三、正交晶系（orthorhombic）60

第三节　晶型药物空间群对称变换实例63

一、三斜晶系实例63

二、单斜晶系实例65

三、正交晶系实例66

第五章　晶型药物中常见的晶型种类69

第一节　分子排列与多晶型69

一、有序排列与多晶型70

二、无序排列与多晶型70

三、应用实例71

第二节　分子结构与多晶型78

一、药物分子构型（configuration）与多晶型78

二、药物分子构象（conformation）与多晶型78

三、药物手性（chirality）与多晶型80

四、应用实例82

第三节　溶剂与多晶型92

一、溶剂合物93

二、水合物94

三、应用实例96

第四节　结语104

第六章　固体药物无定型状态107

第一节　固体物质无定型态的本质107

一、晶态物质的结晶颗粒的物理转型107

二、晶态物质由局部晶格缺陷或畸变而最终形成无定型态108

三、物质的晶态和无定型态共同存在条件下的转化108

第二节　无定型多态现象109

一、与化合物构型或构象相关109

二、与化学物质的组成成分相关110

三、与化学物质分子间作用力相关110

第三节　无定型态药物研发110

一、无定型态药物的特点110

二、药物无定型态稳定性的控制111

三、固体无定型态药物的一般生物学特性112

第四节　无定型物质的稳定性113

第五节　无定型固体物质对药物吸收的影响114

第六节　药物无定型与药物作用115

第七节　无定型药物的制备工艺115

一、骤冷处理115

二、沉淀处理116

三、冷冻干燥116

四、喷雾干燥116

五、其他方法116

第八节　无定型药物的发展117

第七章　晶型药物的研究方法120

第一节　晶型固体化学药物的筛选方法120

一、前言120

二、影响药物晶型产生的因素121

三、多晶型药物筛选研究技术路线123

四、药物的多晶型物质预测125

五、小结126

第二节　晶型药物的检测方法126

一、晶型药物常用的检测分析方法127

二、其他新技术与新方法136

三、小结136

第三节　晶型药物制备方法与技术136

一、前言137

二、晶型药物的常用制备方法137

三、小结139

第四节　晶型药物的活性评价139

一、前言139

二、影响晶型药物活性的因素140

三、小结141

第五节　晶型药物的毒副作用141

一、前言142

二、晶型物质引起毒副作用142

三、小结143

第六节　晶型药物的稳定性143

一、前言143

二、药物晶型的转晶途径144

三、晶型药物的稳定性考察研究147

四、小结147

第八章　晶型药物的吸收及生物利用度150

第一节　晶型药物与给药途径150

一、晶型药物的给药途径151

二、肠内给药与吸收的机制152

三、胃肠外给药与吸收特点152

四、黏膜给药153

五、经皮给药153

第二节　药物体内过程基本概念153

一、药物的体内过程153

二、药物的吸收154

三、生物膜154

四、药物透过生物膜155

五、膜扩散155

六、影响药物吸收的局部因素156

七、分布156

八、表观分布容积157

九、血浆蛋白结合157

十、口服药物的吸收机制和特点158

第三节　影响晶型药物吸收的因素158

一、解剖和生理因素158

二、药物的理化性质及制剂因素159

三、生物药剂学160

第四节　晶型药物的生物利用度161

一、药物的生物利用度161

二、药物的绝对生物利用度162

三、药物的相对生物利用度163

第五节　晶型药物的生物等效性163

第六节　晶型药物的吸收164

一、影响晶型药物吸收的主要因素164

二、药物晶型对生物利用度的影响168

第七节　晶型药物生物学研究在药物开发中的意义170

第九章　晶型药物的生物学研究方法173

第一节　生物利用度和生物等效的研究概述173

第二节　常用物理化学测定方法174

第三节　细胞和组织学方法175

一、体外培养细胞175

二、人体和动物组织Ussing模型研究175

第四节　动物器官在体灌流176

一、大鼠在体肠灌流176

二、肝门静脉插管灌流177

第五节　动物生物利用度177

第六节　生物等效性178

第十章　优势药物晶型179

第一节　优势药物晶型及其应用179

一、优势药物晶型的基本条件180

二、国外药物晶型的应用现状180

三、我国药物晶型研究的现状181

四、我国晶型药物研究的主要问题181

第二节　优势药物晶型的生物学特点182

一、优势药物晶型的体内作用过程182

二、优势药物晶型的药效学和毒理学182

三、优势药物晶型的生物学评价方法183

第三节　优势药物晶型的结构特点183

一、优势药物晶型的基本特点183

二、晶型物质的稳定性184

三、优势药物晶型的质量标准184

第四节　优势药物晶型的研究185

一、晶型物质的制备方法185

二、药物晶型识别和控制185

三、优势药物晶型原料与固体药物制剂186

第五节　优势药物晶型的发展前景187

第十一章　晶型药物的固体制剂188

第一节　药物制剂中的晶型问题188

一、概述188

二、制剂对晶型药物的影响188

三、晶型药物制剂研究的重要意义189

四、小结190

第二节　晶型药物的常用制剂剂型190

一、概述190

二、药物剂型种类191

三、晶型药物的剂型选择192

四、小结193

第三节　晶型药物制剂中常用辅料193

一、概述193

二、常用辅料种类193

三、辅料作用197

四、小结198

第四节　制剂制备工艺对晶型药物影响198

一、制粒影响198

二、压片影响198

三、干燥影响198

第五节　晶型药物固体制剂及常用辅料稳定性研究199

一、晶型药物固体制剂的稳定性研究199

二、对13种常用辅料的稳定性研究200

第六节　结语228

第十二章　晶型药物的质量控制230

第一节　晶型药物质量标准与质量控制230

一、临床疗效是药物质量评价核心指标230

二、药物质量标准中常见问题231

三、提高我国药物质量的措施234

第二节　药物晶型的选取原则234

一、晶型药物选取的原则234

二、晶型药物选取的方法238

三、晶型药物研究中的关键技术问题239

第三节　晶型药物的质量控制239

一、晶型药物原料质量控制意义239

二、晶型药物原料质量控制方法240

三、晶型药物制剂质量控制意义241

四、晶型药物制剂质量控制方法242

第十三章　晶型药物的专利保护244

第一节　晶型药物的专利保护244

一、化学药物晶型物质的专利保护245

二、化学药物的晶型制备方法专利保护246

三、化学药物的晶型检测分析技术专利保护247

四、化学药物的晶型生物活性评价专利保护249

五、化学药物晶型制剂类型专利保护249

六、化学药物新临床用途的专利保护250

七、临床应用药物晶型相关专利及相关技术250

第二节　晶型药物的专利保护实例269

一、抗溃疡药物—雷尼替丁269

二、治疗老年痴呆药物—盐酸多奈哌齐271

三、手性药物—左沙丁胺醇278

四、抗艾滋病药物—利托那韦282

五、抗癌药物—替莫唑胺284

六、抗菌药物—头孢地尼286

第十四章　药典收载的晶型药物294

第一节　《中国药典》晶型药物管理状况294

一、我国晶型药物管理历程294

二、《中国药典》收载的晶型药物品种295

三、晶型药物的质量控制方法300

四、小结300

第二节　《美国药典》晶型药物管理状况301

一、美国晶型药物管理历程301

二、《美国药典》收载的晶型药物品种301

三、晶型药物的检测分析技术及方法307

四、晶型药物的质量控制方法310

五、小结311

第三节　《欧洲药典》晶型药物管理状况311

一、《欧洲药典》晶型药物管理历程311

二、《欧洲药典》收载的晶型药物品种311

三、《欧洲药典》晶型药物的质量控制方法315

四、小结316

第四节　《日本药典》晶型药物管理状况317

一、《日本药典》晶型药物管理历程317

二、《日本药典》收载的晶型药物品种317

三、《日本药典》晶型药物的质量控制方法321

四、小结322

第五节　各国药典收载晶型药物的比较分析323

一、各国药典的药物品种分析323

二、药典中收载的检测分析技术及质量控制方法326

第六节　结语328

第十五章　晶型药物的管理330

第一节　晶型药物管理的重要性330

第二节　欧美晶型药物研究和管理现状331

一、欧美管理机构对晶型药物的认识331

二、FDA对申报新药的分类办法及资料要求332

三、FDA对医药生产企业的指导性意见332

四、结语337

第三节　我国晶型药物研究和管理现状337

一、我国晶型药物的研究现状337

二、我国晶型药物的管理概况338

三、我国晶型药物研究发展方向340

四、结语342

后记344